ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Индекс материала
ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Все страницы

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Все современные лекарственные формы условно можно подразделить на две группы, конкретизируя лишь формы для парентерального введения (внутрисосудистые, полостные и наружные), другая группа включает лекарственные препара­ты для энтерального применения. Каждая из этих групп включает лекарства в дозированных формах, все чаще классифицируемых в соответст­вии с методами их введения в организм. Так, лекарства для инъекций могут быть в виде водных растворов, эмульсий (в том числе масляных), суспензий; они стерильны, изотоничны или гипертоничны по отношению к плазме крови. Гипертонический раствор бывает необходим при введении требуемой дозы лекарства в небольшом объеме жидкости.

Всасываемость и метаболизм (биотрансформация) лекарственных веществ при этом зависит не только от их структуры и физико-химических свойств, но и от растворителя, а также места введения (подкожно, внутримышечно, внутрисосудисто). Из суспензий лекарство достигает своих мишеней медленнее, чем из растворов. Это же можно сказать и об эмульсиях.

Чтобы депонировать нейролептики, формируют так называемые предлекарства в виде эфиров с помощью липидных солюбилизаторов. Этим до­стигают многократного возрастания растворимости предлекарств (в сравне­нии с исходным лекарственным веществом). Предлекарство готовят в масляном носителе, с помощью которого оно весьма медленно всасывается из места инъекции, превращаясь при этом в действующее лекарство под влияни­ем ферментов.

Имплантируемые средства представляют собой либо таблетки, либо специальные устройства — импланты в виде осмотических помп (например, про­изводимых Алза-корпорацией в США) — для длительного контролируемого введения гормональных контрацептивов, антираковых гормонов при раке пред­стательной железы и др.

Каждая дозированная форма представляет собой физическую систему, способную модифицироваться в соответствующих условиях и средах. Если, на­пример, известны многие таблетированные формы, то это не значит, что каче­ство любых таблеток одинаково. Как пример можно назвать таблетки, полученные прессованием индивидуального лекарственного вещества (см. ниже резориблетки), и таблетки, полученные с добавлением различных вспомогатель­ных средств (разрыхлителей, антифрикционных и смазывающих субстанций, ПАВ и др.) с предварительным гранулированием таблеточной массы и после­дующим ее прессованием. Высвобождение, всасываемость и метаболизм лекарственного вещества из тех и других таблеток чаще будут неодинаковыми. В большинст­ве случаев таблетки с наполнителями являются сложной дозированной фор­мой, и в процессе их изготовления соблюдают все регламентные требования, обеспечивающие необходимые фармакокинетические параметры для действу­ющего вещества (или действующих веществ). В связи с этим различают таб­летки для перорального использования, подъязычные и защечные (резориблетки), имплантируемые, для приготовления инъекционных растворов, вводимых под­кожно (инжектаблетки), и таблетки для приготовления растворов, используе­мых для промывания открытых полостей или постановки клизм (солюблетки). Но это всего лишь некоторые из возможных форм приема. Фармакология не стоит на месте и вырабатываются все новые формы лекарственных препаратов.