Тег DIV





ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Индекс материала
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИЗБИРАТЕЛЬНЫЕ АГОНИСТЫ ДОФАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Все страницы

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Помимо таких медиаторов нервных импульсов, как ацетилхолин и норадреналин, большое значение в организме имеет дофамин — предшест­венник синтеза норадреналина и адреналина, который также является меди­атором, взаимодействующим с альфа- и бета-адренорецепторами, а также со специ­фическими рецепторами, получившими название дофаминовых. Эти рецепторы расположены в различных областях организма: в эндокринных железах, сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и др. Много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на D1 связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы и об­разование цАМФ, и D2, не связанные с этим действием. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на 4 типа: D1, D2, D3, D4. В малых дозах дофамин взаимодействует с периферическими дофаминовыми рецепторами, вызывая расширение сосудов: мезентериальных, почечных, конечностей, ко­ронарных,— остальные сосуды суживаются. Действие дофамина на А- и В-адренорецепторы проявляется лишь в значительно больших дозах. Дофа­мин усиливает сократимость миокарда, но при это меньше, чем норадрена­лин, увеличивает потребность сердца в кислороде и мало изменяет ритм сердечных сокращений. Введенный в организм дофамин не проникает че­рез гематоэнцефалический барьер и в связи с этим не оказывает действия на дофаминовые рецепторы ЦНС. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы (по аналогии с адрено- и бета- холиномиметиками), называются дофаноминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, бло­кирующие дофаминовые рецепторы — дофаминолитиками, или антагониста­ми дофаминовых рецепторов.

ДОФАМИНОМИМЕТИКИ

Эти препараты подразделяют на 2 группы:

1) дофаминомиметики непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина; к этой группе из отечественных препаратов относятся леводопа, мидантан (амантадина гидрохлорид) и др., которые стимулируют синтез дофамина, возможно, задерживают его разрушение, способствуют освобожде­нию дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний; их использу­ют для лечения паркинсонизма; а также психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами; к этой группе относятся фенамин (амфетамин) — способствует освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний, тормозит активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина; меридил (метилфенидат) — также психостимуля­тор, обладает способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний; аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты;

2) дофаминомиметики прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.

ДОФАМИН — дофаминомиметик прямого действия, при введении в организм в дозе 2-10мкг/кг массы тела больных увеличивает почечный кровоток на 40 % и экскрецию почками натрия в 3 раза. Дофамин вызывает увеличение силы сердечных сокращений, мало меняя частоту последних, повышает артериаль­ное давление. Дофамин применяют при сердечно-сосудистой недостаточности (при кардиогенном шоке), нефросклерозе, острой почечной недостаточности, от­равлении барбитуратами. Дофамин повышает антитоксическую функцию печени; в отличие от адреналина не вызывает отека легких. Форма выпуска дофамина: ампулы по 5 мл 0,5 % и 4 % растворов. Список Б.

Пример рецепта дофамина:

 

Rp.: Sol. Dofamini 0,5 % 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно капельно 3-6 мкг/кг массы тела больного в минуту.

 

ДОБУТАМИН — аналогичен по действию дофамину, применяют по тем же показаниям. Форма выпуска добутамина: флаконы по 20 мл, содержащие 0,25 г добутамина. Список Б.

Пример рецепта добутамина:

 

Rp.: Dobutamini 0,25

D. t. d. N. 5

S. Вначале разводят 0,25 г препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5 % раство­ром глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида. Вводят внутри­венно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг массы тела в минуту.