ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Индекс материала
ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА (ЛОВАСТАТИН, ПРОБУКОЛ, НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА)
Все страницы

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА

ГЕМФИБРОЗИЛ — понижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности (ЛОНП), содержащих в большом количестве триглицериды, и p-липопротеидов низкой плотности (ЛНП), содержащих значи­тельное количество холестерина. Гемфиброзил повышает активность липопротеинлипазы. усиливая катаболизм триглицеридов ЛОНП. Гемфиброзил тормозит биосинтез триглице­ридов и холестерина. Гемфиброзил вызывает снижение содержания ЛОНП, ЛПП (промежуточных (3-липопротеидов) и ЛНП, нормализует в крови содержание триглицеридов и холестерина. Гемфиброзил понижает также процесс свертывания кро-

Гемфиброзил назначают по 0,6 г 2 раза в день. Побочные действия гемфиброзила: нарушения функции желудочно-кишечного тракта, печени и др. Противопоказания для применения гемфиброзила: заболевания печени, почек, беременность, период лактации. Форма выпуска: таблетки по 0,03 г.

Примере рецепта гемфиброзила:

 

Rp.: Tab. Haemfibrosili 0,03 N. 100

D. S. Принимать по 2 таблетки 2 раза в день (курс 20-30 дней, пос­ле месячного перерыва курсы лечения можно повторять).

 

КЛОФИБРАТ (фармакологические синонимы: мисклерон, атромидин, атромид, регардин и др.) — как и гемфиброзил относится к группе феноксиизобутиратов (фибратов) с харак­терным для этой группы препаратов механизмом действия. Клофибрат уменьшает свертываемость крови, усиливает фибринолитическую активность, понижает агрегацию тромбоцитов. Клофибрат влияет на биосинтез холестерина, нормализует со­держание триглицеридов и холестерина, усиливает выделение холестерина с желчью. Клофибрат назначают при атеросклерозе коронарных, мозговых и перифери­ческих сосудов, при диабетической ангиопатии и др. Клофибрат применяют внутрь в капсулах: по 2-3 капсулы 3 раза в день после еды. Лечение проводят курсами по 20-30 дней с такими же перерывами. Побочные действия и противо­показания для применения клофибрата такие же, как для гемфиброзила. Требуется осторожность при на­значении препарата с антикоагулянтами, салицилатами, производными пиразолона, больным с сахарным диабетом в связи с опасностью гипоглике­мии. Следует иметь в виду, что клофибрат может способствовать образованию камней в желчном пузыре и желчных путях. Лечение препаратом должно проводиться под контролем врача. Форма выпуска: капсулы по 0,25 г.

Пример рецепта клофибрата:

 

Rp.: «Miscleron» 0,25

D. t. d. N. 50 in caps, gelat.

S. По 2-3 капсулы 3 раза в день перед едой.

 

Из группы фибратов находят применение и другие препараты.

БЕЗАФИБРАТ (фармакологические синонимы: безакур) — назначают по 0,4 г 1 раз или по 0,2 г 3 раза в день;

ЦИПРОФИБРАТ — применяют в дозах 0,1-0,2 г в сутки;

ФЕНОФИБРАТ — по 0,25 г 1 раз или по 0,1 г 3 раза в день.

Механизмы их действия, побочные эффекты и противопоказания для применения — характерные для группы фибрато в — см. Гемфиброзил. Указанные препараты этой группы запатентованы в разных странах.

 

 


 

ЛОВАСТАТИН (фармакологические синонимы: мевакор) — активный препарат, применяемый для лечения атеросклероза, ишемической болезни сердца. Ловастатин нормализует нарушенный липидный обмен, улучшает кровообращение в коронарных сосудах, сонной артерии, сосудах почек и конечностей. Ловастатин ингибирует синтез холестерина, значительно снижает содержание холестерина в сыворотке крови (на 30-45 %), уменьшает концентрацию триглицеридов и несколько повышает содержание ЛВП. Ловастатин назначают 1-2 раза в день в суточной дозе 20-80 мг. Обычно боль­ные хорошо переносят препарат. Побочные действия ловастатина: может быть диспепсия, миопатия, повышение активности ферментов печени (проверять активность аланинаминотрансферазы). Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Аналогичный эффект дают близкие по химической структуре и механизму действия препараты: правастатин, назначаемый по 20 мг 2 раза в день, и симвастатин — по 20-40 мг в день.

Рецепт ловастатина:

 

Rp.: Tab. Lovastatini 0,01 N. 100

D. S. По 2 таблетки 2 раза в день.

 

ПРОБУКОЛ (фармакологические синонимы: липомал, лурсел, лорелкол) — оказывает умеренное гиполипидемическое действие, вызывает снижение содержания холестерина, уменьшает количество ЛНП (и немного ЛВП). Пробукол угнетает биосинтез холестерина в печени. Пробукол является антиоксидантом, что усиливает его антиатеросклеротические свойства. Дозы пробукола подбирают индивидуально, обычно назначают по 0,5 г 2 раза в день. Побочные действия пробукола: диспепсические расстройства; у некото­рых больных могут быть изменения ЭКГ (удлинение интервала Q-T и др.). Лечение проводить под ЭКГ-контролем! Противопоказания для применения пробукола: аритмии желу­дочкового происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Пример рецепта пробукола:

 

Rp.: Tab. Probucoli 0,25 N. 100

D. S. По 2 таблетки 2 раза в день.

 

Для лечения атеросклероза используют жирные кислоты, находящиеся в рыбьем жире. Они эффективны при лечении гипертриглицеридемии, угне­тают образование ЛОНП, уровень которых повышен. Кроме того, действуя на метаболизм простагландинов, уменьшают риск возникновения тромбозов.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (фармакологические синонимы: никовит, ниацин, витамин РР) — оказыва­ет выраженное гиполипидемическое действие, угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает образование ЛНП, ЛПП и ЛОНП, снижает уровень триглицеридов, в меньшей степени — холестерина. Доза никотиновой кислоты подбирается индивидуально для каждого больного. Побочные действия никотиновой кислоты: в первые 7-14 дней лечения после приема препарата возникают сильные приливы крови и зуд кожи, которые со временем у большинства больных проходят. Для уменьшения этого действия лечение начинают с небольших доз никотиновой кислоты (0,1-0,25 г), постепенно увеличи­вая их до 0,5-1 г 3-4 раза в день. Уменьшить приливы, возникающие с участи­ем простагландинов, можно небольшой дозой ацетилсалициловой кислоты, на­значенной перед введением препарата, или приемом никотиновой кислоты без жидкости в конце еды. Кроме того, могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта, высыпания на коже, повышение активности печеночных фер­ментов. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Никотиновая кислота применяется и при лечении других заболеваний (см. раздел «Витамины»).

Пример рецепта никотиновой кислоты:

 

Rp.: Tab. Acidi nicotinici 0,05 N. 50

D. S. Принимать no 2-3 таблетки 3-4 раза в день (в конце еды, без жидкости).