СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам. Одни из них проявляют большую чувствительность к мускарину — яду гриба мухомора (их называют мускариночувствительными, а расположенные в них рецепторы — мускариночувствительными, или М-холинорецепторами). Другие проявляют большую чувствительность к никотину — яду листьев табака (их называют никотиночувствительными, а расположен­ные в них рецепторы— никотиночувствительными, или Н-холинорецепторами). М-холинорецепторы расположены в основном в области окончаний парасимпатических нервов, иннервирующих внутренние органы (как исклю­чение — в области окончаний симпатических нервов, иннервирующих по­товые железы и др.), а также в ЦНС; Н-холинорецепторы расположены во всех ганглиях (симпатических и парасимпатических), в области оконча­ний двигательных нервов, иннервирующих скелетные мышцы, в мозговом слое надпочечников, каротидном клубочке (хеморецепторы сосудов), в ЦНС.

Ацетилхолин как медиатор всех холинорецепторов является субстратом действия фермента — ацетилхолинэстеразы, который катализирует реакцию гидролиза ацетилхолина. Холинергические вещества, взаимодействующие с М-холинорецепторами и Н-холинорецепторами, могут либо возбуждать рецепторы, т. е. стимулировать проведение нервного импульса через синапс (холиномиметики), либо блокировать холинорецепторы, т. е. тормозить про­ведение нервных импульсов (холинолитики). Таким образом, все холинергические средства можно разделить на следующие группы:

— М-холиномиметики — вещества, возбуждающие М-холинорецепторы;

— Н-холиномиметики — вещества, возбуждающие Н-холинорецепторы;

— М-, Н-холиномиметики— вещества, возбуждающие М- и Н-холинорецепторы;

— М-холиноблокаторы (М-холинолитики) — вещества, блокирующие М-холинорецепторы;

— Н-холиноблокаторы (Н-холинолитики) — вещества, блокирующие Н-холинорецепторы;

— М-, Н-холинолитики — вещества, блокирующие М- и Н-холинорецепторы.