Н-ХОЛИНОЛОКАТОРЫ (H-ХОЛИНОЛИТИКИ)

Чувствительность Н-холинорецепторов к действию лекарственных ве­ществ различна, что проявляется и при блокаде Н-холинорецепторов. Лекар­ственные средства одной группы блокируют Н-холинорецепторы вегетатив­ных ганглиев, синокаротидной зоны, мозгового слоя надпочечников — ганглиоблокаторы; другой группы — блокируют Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов — миорелаксанты периферического действия или курареподобные средства.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Блокируя Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ве­гетативных ганглиев, лекарственные средства этой группы вызывают ряд характерных изменений:

- ганглиоблокаторы расширяют сосуды и снижают артериальное давление, что обусловле­но блокадой симпатических ганглиев и устранением симпатических сосудосуживающих импульсов;

- ганглиоблокаторы снижают выделение адреналина, блокируя Н-холинорецепторы мозго­вого слоя надпочечников;

- ганглиоблокаторы уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, блокируя Н-холинорецепторы синокаротидной зоны; эти свой­ства ганглиоблокаторов используют для лечения гипертонической бо­лезни, однако следует иметь в виду, что при этом может резко упасть артериальное давление, особенно при перемене положения тела — ортостатический коллапс (поэтому после приема ганглиоблокаторов сле­дует находиться в горизонтальном положении в течение 2-3 ч); рас­ширение сосудов нижних конечностей и улучшение их кровоснабжения позволяют применять ганглиоблокаторы также для лечения заболеваний, сопровождающихся расстройством периферического кровообра­щения (облитерирующий эндартериит и др.); используют их и при отеке легких и головного мозга, а также для управляемой гипотензии во время операций для уменьшения кровопотери (ганглиоблокаторы короткого действия);

- ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают сек­рецию желез, в том числе желез желудочно-кишечного тракта; это позволяет использовать их для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритов и др.;

- ганглиоблокаторы оказывают (некоторые ганглиоблокаторы) стимулирующее действие на мускулатуру матки (так, пахикарпин повышает тонус мускулату­ры матки, а также снижает артериальное давление, что используется при родах, особенно в случае повышенного артериального давления у рожениц);

- ганглиоблокаторы уменьшают влияние симпатической иннервации на органы; использу­ют в хирургической практике в качестве премедикационных средств, назначаемых до операции в комплексе с другими препаратами.

Из-за побочных эффектов (ортостатический коллапс, атония кишечника и мочевого пузыря, сухость во рту, нарушение аккомодации, развитие привы­кания) ганглиоблокаторы в настоящее время используются как средства стационарной терапии.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ

ИМЕХИН — применяют для управляемой гипотензии, при отеках лег­ких и головного мозга, для купирования гипертензивного криза. Имехин вводят внут­ривенно капельно 0,01 % раствор препарата в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. Побочные действия при применении имехина: аллергичес­кие реакции. Имехин нельзя вводить в одном шприце с барбитуратами. Форма выпуска имехина: ампулы по 1 мл и 2 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта имехина на латинском:

Rp.: Sol. Imechini 1 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Развести 1 мл 1 % раствора в 100 мл 5 % раствора глюкозы и вво­дить внутривенно капельно по 90-120 капель в день

ГИГРОНИЙ (фармакологические аналоги: трепирий йодид) — применяют для управляемой гипотензии в виде 0,1 % раствора при нефропатии у беременных, эклампсий. Гигроний ис­пользуют для купирования гипертензивного криза. Побочные действия гигрония: резкое снижение артериального давления. Форма выпуска гигрония: ампулы по 10 мл содержащие 0,1 г порошка препарата. Список Б.

Пример рецепта гигрония на латинском:

Rp.: Hygronii 0,1

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутривенно капельно.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (фармакологические аналоги: гексаметоний бензосульфонат) — используют для лечения гипертонической болезни, купирования гипертензивных кризов, при спазме периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцати­перстной кишки, бронхиальной астме. Бензогексоний вводят внутрь, подкожно, внутримы­шечно. Побочные действия при применении бензогексония: ортостатический коллапс, мидриаз, атония моче­вого пузыря. Противопоказания к применению бензогексония: артериальная гипотензия, нарушения функций печени, почек. Форма выпуска бензогексония: таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта бензогексония на латинском:

Rp.: Tab. Benzohexonii 0,1 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

ПЕНТАМИН (фармакологические аналоги: азаметоний бромид) — показания к применению, побоч­ные действия и противопоказания к применению такие же, как для бензогексония. Фор­ма выпуска пентамина: ампулы по 1 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пентамина на латинском:

Rp.: Sol. Pentamini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл внутримышечно, постепенно увеличивая дозу до 1 мл 2-3 раза в день.

ДИМЕКОЛИН (фармакологические аналоги: димеколин йодид) — близок по действию к бензогексонию. Димеколин имеет такие же показания к применению, побочные действия и про­тивопоказания. Требуется осторожность при сочетании с нитроглицери­ном, эффект которого потенцируется димеколином. Форма выпуска димеколина: таблетки по 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта димеколина на латинском:

Rp.: Tab. Dimecolini 0,025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2 раза в день.

ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД — применяют при спазмах перифе­рических сосудов, для стимуляции родов и уменьшения кровотечения в послесодовом периоде. Пахикарпина гидройодид назначают внутрь, подкожно, внутримышечно. Пахикарпина гидройодид противопоказан при беременности, резкой гипотензии, болезнях печени, почек. Форма выпуска пахикарпина гидройодида: таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3 % раствора. Пахикарпина гидройодид отпускается только по рецепту врача! Список Б.

Пример рецепта пахикарпина гидройодида на латинском:

Rp.: Tab. Pachycarpini hydroiodidi 0,1 N. 12

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 2-4 мл внутримышечно 1 раз в день.

КАМФОНИЙ (фармакологические аналоги: триметидин метосульфат) — дает выраженный ганглиоблокирующий эффект. Камфоний назначают внутрь и парентерально (подкожно, внут­римышечно). Показания к применению, побочные действия и противопоказания — характерные для ганглиоблокаторов. Форма выпуска камфония: порошок; таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта камфония на латинском:

Rp.: Tab. Camphonii 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Camphonii 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день.

КВАТЕРОН — по действию близок к бензогексонию. Кватерон имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. Кватерон иногда применяют для лечения стенокардии. Форма выпуска кватерона: порошок и таблетки по 0,02 г. Список Б.

Пример рецепта кватерона на латинском:

Rp.: Tab. Quateroni 0,02 N. 25

D. S. По 1-2 таблетки 3-5 раз в день.

ПИРИЛЕН (фармакологические аналоги: пемпидин тозилат) — применяют в тех же случаях, что и бензогексоний, имеет такие же противопоказания и побочное действие. Форма выпуска пирилена: таблетки по 0,005 г. Список Б.

Пример рецепта пирилена на латинском:

Rp.: Tab. Pirileni 0,005 N. 20

D. S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

ТЕМЕХИН — имеет показания к применению, противопоказания, по­бочные действия, характерные для ганглиоблокаторов этой группы. Форма выпуска тамехина: таблетки по 0,001 г. Список Б.

Пример рецепта тамехина на латинском:

Rp.: Tab. Temechini 0,001 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.