АДРЕНОЛИТИКИ (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

К группе лекарственных средств, замедляющих проведение нервных им­пульсов через адренергические синапсы, относят средства, блокирующие адренергические рецепторы (адренолитики), и средства, нарушающие процессы образования медиатора норадреналина (симпатолитики).

Адренолитики можно разделить на следующие группы: блокаторы альфа 1-адренорецепторов — фентоламин, тропафен, празозин, пирроксан и другие; блокаторы альфа 2-адренорецепторов— йохимбин; блокаторы; альфа- и бета-адренорецепторов — лабетолл; блокаторы бета-адренорецепторов — анаприлин (обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), талинолол (корданум), метопролол и др. В последней группе имеются так называемые кардиоселективные бета 1-адрено­блокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце: атенолол, мето­пролол, практолол, применяющиеся при тахиаритмиях, стенокардии, гиперто­нической болезни. Блокаторы бета 2-адренорецепторов, например тимолол, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора, оказывают сосудо­расширяющее действие.

Кроме того, бета -адреноблокаторы делят на 3 группы в зависимости от нали­чия у них так называемой симпатомиметической активности:

1) бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, соталол, метопролол, тимолол), которые значительно уменьшают сердечный выброс и частоту сердечных сокраще­ний;

2) бета-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической ак­тивностью (окспренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно умень­шающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) бета-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), которые мало влияют на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

При длительном введении препаратов из группы бета-адреноблокаторов и при повышении активности симпатической нервной системы различия в их действии на сердечно-сосудистую систему нивелируются. При низкой частоте сердечных сокращений и малом сердечном выбросе, при дилатации сердца и симптомах сердечной не­достаточности рациональнее назначать бета-адреноблокаторы с выраженной внут­ренней симпатомиметической активностью (3-я группа).

В медицинской практике наиболее широкое применение нашли альфа-адреноблокаторы (блокаторы альфа-адренорецепторов) и бета-адреноблокаторы селек­тивного и неселективного действия.

БЛОКАТОРЫ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ)

Основные показания к применению этой группы препаратов: гиперто­ническая болезнь, эндартериит, мигрень, спазмы сосудов сетчатки и др. Про­тивопоказания: выраженный атеросклероз, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушения функций печени и почек. К этой группе относятся дегидрирован­ные алкалоиды спорыньи и синтетические лекарственные средства.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОТАМИН - по сравнению с алкалоидами спорыньи дигидрированные препараты не влияют на миометрий, менее токсичны. Дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин снижают артериальное давление, угнетая сосудодвигательный центр и блокируя альфа-адренорецепторы сосудов. Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,1 % и 0,2 % растворов. Список Б.

Пример рецепта дигидроэрготоксина и дигидроэрготамина на латинском:

Rp.: Sol. Dyhydroergotamini 0,2% 10 ml

D. S. По 10-30 капель 2-3 раза в день (принимать внутрь).

Rp.: Sol. Dyhydroergotoxini 0,1 % 10 ml

D. S. Принимать no 15 капель 2-3 раза в день (при необходимости дозу можно увеличить до 20-40 капель 2-3 раза в день).

НИЦЕРГОЛИН (фармакологические аналоги: сермион) — синтетическое производное алкалоидов спорыньи. Ницерголин проявляет миотропное действие в отношении сосудов головно­го мозга, периферических сосудов (стимулирует аденилатциклазу, блокирует фосфодиэстеразу, повышает содержание цАМФ). Ницерголин применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах перифе­рического кровообращения и др. Ницерголин назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения от 2-3 нед до нескольких месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

ЭРГОЛОИД МЕЗИЛАТ — см. раздел «Средства, действующие на сер­дечно-сосудистую систему».

ФЕНТОЛАМИН (фармакологические аналоги:  регитин) — устраняет спазм периферических сосудов (блокируя а-адренорецепторы), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, ежистых оболочек, понижает артериальное давление. Фентоламин усиливает секрецию инсулина. Фентоламин применяют при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.), для лечения трофических язв конечнос­тей, пролежней, а также при феохромоцитоме. Фентоламин назначают внутрь взрослым по 2 таблетки 3-5 раз в день. Побочные действия при применении фентоламина: головокружение, тошнота, рвота, тахикардия. При передозировке фентоламином возможен ортостатический коллапс. Противопоказания для применения фентоламина: органические изменения сердца и сосудов. Форма вы­пуска фентоламина: таблетки по 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта фентоламина на латинском:

Rp.: Tab. Phentolamini hydrochloridi 0,025 N. 30

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

ТРОПАФЕН— расширяет периферические сосуды и понижает арте­риальное давление. Тропафен применяют для улучшения периферического кровообра­щения, предупреждения и купирования гипертензивных кризов, для диагнос­тики феохромоцитомы. Тропафен вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Побочные действия тропафена и противопоказания к применению такие же, как у фентоламина. Форма выпуска тропафена: ампулы, содержащие 0,02 г лиофилизированного тропафена. Список Б.

Пример рецепта тропафена на латинском:

Rp.: Tropapheni 0,02

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Растворить перед употреблением в 1-2 мл воды для инъекций, вво­дить 1-2 мл 2 раза в день (внутримышечно).

ПИРРОКСАН — периферический и центральный а-адреноблокатор, ока­зывает выраженное седативное действие. Пирроксан применяют при диэнцефальных и гипертензивных кризах с гиперадреналинемией и психическим напряжени­ем, при синдроме Меньера, воздушной и морской болезни и др. Противопо­казания для применения пирроксана: атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность. Форма выпуска пирроксана: таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пирроксана на латинском:

Rp.: Tab. Pyrroxani 0,015 N. 50

D. S. По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.

Rp.: Sol. Pyrroxani 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить подкожно (внутримышечно) 1-2 мл в день.

БУТИРОКСАН — альфа-адреноблокатор, обладающий центральными Н-холинолитическими свойствами. Бутироксан применяют при гипертонической болезни I - II стадии, аллергодерматозах, сопровождающихся приступами бронхиальной астмы, у больных с гипоталамическими нарушениями постинфекционного генеза. Бутироксан находит применение и в лечении больных алкоголизмом (см. соот­ветствующий раздел). Назначают препарат внутрь, либо вводят подкожно и внутримышечно. Дозы и длительность лечения бутироксаном определяют индивидуально для каждого больного. Парентерально бутироксан вводят 1-3 мл 1 % раствора (1-2 раз_а в день); внутрь назначают по 1 таблетке 1-4 раза в день. Побочные дейст­вия при применении бутироксана: резкое снижение артериального давления, брадикардия. Противопока­зания для применения бутироксана: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, абстинентный син­дром III стадии алкоголизма. Форма выпуска бутироксана: таблетки по 0,01 г и ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта бутироксана на латинском:

Rp.: Tab. Butyroxani 0,01 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: адверзутен, пратсиол, минипресс и др.) — избирательно блокирует постсинаптические а-адренорецепторы, ока­зывает выраженное гипотензивное действие. Празозина гидрохлорид применяют при гипертони­ческой болезни. Рационально назначать празозина гидрохлорид с диуретиками. Побочные дейст­вия при применении празозина гидрохлорида: головокружение, бессонница, тошнота. При приеме больших доз празозина гидрохлорида может быть ортостатический коллапс. Противопоказания для применения празозина гидрохлорида: беременность, детский возраст (до 12 лет), заболевания почек. Форма выпуска празозина гидрохлорида: таблетки по 0,001 г и 0,005 г.

Пример рецепта празозина гидрохлорида на латинском:

Rp.: Tab. Prazosini hydrochloridi 0,001 N. 50

D. S. По 1/2 таблетки 1 раз в день (перед сном), постепенно увеличи­вая дозу до 1/2— 1 таблетки 2-3 раза в день.

БЛОКАТОРЫ В-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ)

АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление. Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицатель­ного инотропного действия, нарушения проводимости. Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта анаприлина на латинском:

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20

D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.

Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не бо­лее 5-10 мл).

АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин)— неизбирательный бета-адреноблокатор. Альпренолол обла­дает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина. Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола: таблетки по 0,05 г. Список Б.

БОПИНДОЛОЛ — неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной сим­патомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол на­значают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокар­дии. После достижения терапевтического эффекта дозу  бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола: таблетки по 0,001 г (1 мг). Список Б.

ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал) — по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард. Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертони­ческой болезни (вместе с другими гипотензивными средствами). Форма выпуска окспренолола: таблетки по 0,02 г и 0,08 г.

Пример рецепта окспренолола на латинском:

Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).

ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен) — является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью. Малотоксичен, пиндолол ока­зывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипер­тензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны. По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола: таблетки по 0,005 г

Пример рецепта пиндолола на латинском:

Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы не различа­ются между собой по влиянию на основные гемодинамические параметры в состоянии покоя и при нагрузках. Однако при повышении содержания адреналина в крови (стресс, гипогликемия, курение и т.д.) кардиоселек­тивные средства оказывают более благоприятное действие на сердечно­сосудистую систему: они не устраняют сосудорасширяющего действия адреналина через бета-адренорецепторы и ослабляют только прессорный эффект адреналина.

МЕТОПРОЛОЛ-ТАРТРАТ (фармакологические аналоги: беталок, лопресор, метогексал, спесикор) — кардиоселективный В-адреноблокатор. Метопролол-тартар применяют при стенокардии, аритми­ях, гипертонической болезни. Метопролол-тартар назначают внутрь по 0,1 и 0,2 г или по 5 мг внутривенно медленно (при необходимости дозу увеличивают до 10 мг). Про­тивопоказания к применению и побочные действия метопролол-тартара — характерные для препаратов этой группы. Форма выпуска метопролол-тартара: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г; ампулы по 5 мл (5 мг).

ТАЛИНОЛОЛ (фармакологические аналоги: корданум) — кардиоселективный В-адреноблокатор, сни­жает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Талинолол назна­чают при аритмиях, стенокардии, гипертонической болезни. Противопока­зания для применения талинолола такие же, как для анаприлина. Форма выпуска: драже по 0,05 г; ампулы по 10 мг—5 мл.

Пример рецепта талинолола на латинском:

Rp.: Dragee Talinololi 0,05 N. 50

D. S. По 1-2 драже 3 раза в день.

АТЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: атегексал, тенормин, фалитонсин и др.)— бета-адреноблокатор кардиоселективного действия, не обладающий внутренней симпатоми­метической активностью. Атенолол находит широкое применение при лечении гипер­тонической болезни, стенокардии, тахиаритмий. Атенолол назначают препарат внутрь в дозе 50-100 мг в сутки (в 1-2 приема). При лечении гипертонической болезни можно сочетать с диуретиками. Побочные действия при применении атенолола: брадикардия, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, иногда бы­вают расстройства сна, сыпи на коже, бронхоспазм. Противопоказания к применению атенолола: синусовая брадикардия, неполная или полная атриовентрикулярная блокада, беременность, период лактации, сахарный диабет, бронхиальная астма. Фор­ма выпуска атенолола: таблетки по 50 мг и 100 мг.

НАДОЛОЛ (фармакологические аналоги: коргард)— бета-адреноблокатор неизбирательного действия. Надолол применяют для лечения ишемической болезни сердца, ранних стадий гиперто­нической болезни. Побочные действия при применении надолола: нарушение функции желудочно-ки­шечного тракта, брадикардия, бессонница. Противопоказания к применению надолола: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Форма выпуска надолола: таблетки по 0,04 г и 0,08 г.

Пример рецепта надолола на латинском:

Rp.: Tab. Nadololi 0,04 N. 100

D. S. По 2 таблетки 1 раз в сутки, постепенно дозу увеличивают (не более 6 таблеток в день).

ТИМОЛОЛ МАЛЕАТ (фармакологические аналоги: оптимол, офтан-тимолол, тимоптик, арутимол, окупрес и др.) — неселективный бета-адреноблокатор; по действию близок к анаприлину. Тимолол малеат применяют при хронической ишемической болезни сердца (пред­отвращает приступы стенокардии), назначают по 5 мг 3 раза в день, с последующим увеличением дозы до 10-15 мг. При гипертонической болезни суточная доза составляет 30-45 мг в день (не более 60 мг). Побочные дейст­вия к применению тимолола малеата: брадикардия, неполная атриовентрикулярная блокада, депрессия. Противопоказания для применения тимолол малеата: сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, неполная и полная атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, сахарный диабет, беремен­ность. Форма выпуска тимолола малеата: драже по 0,01 мг.

Выпускаемые разными фирмами препараты, содержащие тимолол, при­меняют также в глазной практике для лечения глаукомы; используют, например, оптимол, который блокирует В-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической активностью, местноанестезирующими свой­ствами, не влияет на аккомодацию, не снижает остроту зрения. Применяют при различных формах глаукомы. Оптимол назначают по 1 капле 1-2 раза в сутки. Внутриглазное давление начинает снижаться через 20-30 мин после закапы­вания препарата в глаз, максимальный эффект оптимола наступает через 2-3 ч и может продолжаться в течение суток. Побочные действия при применении оптимола: раздражение слизистых оболочек глаза, кератит, аллергические реакции. Противопоказания к применению оптимола: сердеч­ная недостаточность, заболевания дыхательных путей. Форма выпуска оптимола: глаз­ные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы по 5 мл.

Пример рецепта оптимола на латинском:

Rp.: Sol. Timololi 0,25 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2 раза в день для снижения внут­риглазного давления.

АПТИН— блокатор бета-адренорецепторов длительного действия. Аптин не из­меняет частоту сердечных сокращений в покое. Аптин применяют при тахиаритмиях, стенокардии, гипертонической болезни. Препарат аптин обеспечивает устойчивый фармакологический эффект. Аптин назначают по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Аптин имеются таблетки пролонгированного действия, которые можно назначать в 1-ю неделю лечения 3 раза в день, затем по 1 таблетке утром и вечером (таблетку проглатывать целиком). Форма выпуска аптина: таблетки по 0,05 г и 0,1 г; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г; ампулы по 10 мл 0.,1. % рас­твора.

БЕТАПРЕССИН (фармакологические аналоги: пенбуталола сульфат) — бета-адреноблокатор пролонгированного действия. Бетапрессин применяют при ИБС, гипертонической болезни Бетапрессин назначают по 1 таблетке 1 раз в день (утром). По эффективности 0,02 г бетапрессина соответствует 0,08 г пропранолола. Побочные действия бетапрессина и противопоказания к применению — такие же, как у тимолола малеата. Форма выпуска бетапрессина: таб­летки по 0,04 г.

Пример рецепта бетапрессина на латинском:

Rp.: Tab. Betapressini 0,04 N. 30

D. S. По 1 таблетке 1 раз в день (утром).

БЛОКАТОРЫ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ)

ЛАБЕТАЛОЛ (фармакологические аналоги: абетол, амипресс, лабетол, трандол) — бета-адреноблокатор, проявляющий одновременно и альфа-адреноблокирующее действие (так называе­мый «гибридный» блокатор). Лабеталол оказывает антигипертензивное действие. На час­тоту сердечных сокращений лабеталол не влияет. Лабеталол назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2- 3 раза в день. При гипертензивных кризах лабеталол вводят внутривенно (медленно) по 2 мл 1 % раствора, при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Побочные действия при применении лабеталола: головная боль, головокружения, кожный зуд, тошнота, дис­пепсические явления. Противопоказания к применению лабеталола: сердечная недостаточность, атрио­вентрикулярная блокада; требуется осторожность с применением у больных бронхиальной астмой. Форма выпуска лабеталола: таблетки по 0,1 и 0,2 г; ампулы по 5 мл 1 % раствора препарата. Список Б.

ПРОКСОДОЛОЛ — альфа- и бета-адреноблокатор. Проксодолол применяется при лечении ги­пертонической болезни, ишемической болезни сердца в дозе 0,01 г 3-4 раза в день; при необходимости дозу проксодолола увеличивают до 80-120 мг в день. При гипертензивных кризах проксодолол вводят внутривенно 1-2 мл 1 % раствора (общая доза до 5-10 мл). При открытоугольной форме глаукомы применяют 1-2 % рас­творы (по 2 капли 2 раза в день). Противопоказания к применению проксодолола такие же, как для лабеталола. Форма выпуска проксодолола: таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 5 мл 1 % раствора; глазные капли (1 % и 2 % раствор) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл или во флаконах по 5 мл. Список Б.