ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эту группу лекарственных средств применяют для лечения паркинсонизма, возникновение которого связано с поражением экстрапирамидной системы (базальных ядер и черного вещества), где нарушаются обменные процессы (в результате склероза церебральных сосудов, воспалительных реакций и т. п.) и уменьшается содержание дофамина. Это приводит к сни­жению тормозного влияния дофамина на определенные структуры головно­го мозга (в частности, полосатое тело), которые регулируют деятельность двигательных нейронов. В результате этого начинает преобладать холинерческое влияние (возбуждение холинергических нейронов хвостатого яд­ра), что, в конечном счете, приводит к повышению тонуса скелетной муску­латуры. Характерными симптомами паркинсонизма являются скованность движений, тремор, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

СРЕДСТВА, АКТИВИРУЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЙ МЕХАНИЗМ

ЛЕВОДОПА (фармакологические аналоги: левопа, допафлекс и др.) — проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в базальных ганглиях в дофамин, усиливая таким образом дофаминергическое влияние. Левдопа назначается внутрь по 0,25 г и постепенно (в течение 1-2 мес) увеличивают дозу до 3-5 г в сутки (назначают в 3-4 приема). Побочные действия левдопы: резкое снижение артериального давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), тошнота, рвота, повышение возбудимости нервной системы. Левдопа противопоказан при нарушении функций печени и почек, желез внутренней секреции в детском возрасте, женщинам в период лактации. Форма выпуска левдопа: таблетки и капсулы, содержащие по 0,25 г и 0,5 г препарата. Список Б.

Пример рецепта левдопа на латинском:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D. t. d. N. 500 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Имеются препараты, содержащие леводопу: наком (синемет) и мадопар

НАКОМ (фармакологические аналоги: синемет) — содержит в 1 таблетке 0,25 г леводопы и 0,025 карбидопы моногидрата. Наком изготавливают таблетки и с иным соотношением действующих веществ. Назначают внутрь (во время или после еды) по 1/2 таблетки 1-2 раза в день, дозу увеличивают на '/₂ таблетки каждые 2-3 дн Оптимальная доза накома обычно 3-6 таблеток в сутки (но не более 8 таблеток Побочные действия при применении накома  и противопоказания такие же, как для леводопы. В настоящее время в США разработан препарат пролонгированного действия «Наком SP» (Sinemet-Plus), более эффективный и менее токсичный, чем наком.

МАДОПАР — препарат, содержащий леводопу и бенсеразида гидрохлорид. Лечение начинают мадопаром-125 с приема 1 капсулы 3 раза в день постепенно увеличивая дозу (обычно по 4-8 капсул в день). При увеличении дневной дозы мадопара (более 5 капсул) целесообразно перейти на лечение мадопаром-250. Побочные действия мадопара и противопоказания такие же, как для леводопы. Форма выпуска левдопы: капсулы, содержащие 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

В последние годы создана новая лекарственная форма «Мадопар - HBS» в специальных капсулах, обеспечивающих пролонгированное действие.